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    阿齐沙坦酯钾盐原料及片剂
    【药品名称】阿齐沙坦酯钾盐(azilsartan medoxomil)
    【商品名】Edarbi
    CAS:863031-24-7
    结构式:

    【注册分类】化药3类
    【剂型及规格】片剂,40mg、80mg
    【适应症】成人高血压
    【项目简介】
        阿齐沙坦酯钾盐(azilsartan medoxomil)是日本武田研发。阿齐沙坦的一种前药1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录,在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦。2011年2月22日在FDA批准上市,商品名:Edarbi,规格为40mg、80mg。2012年4月阿齐沙坦在日本上市,商品名:Azilva,规格:20mg、40mg。阿齐沙坦酯是一种选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂。阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合(阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上),从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录,醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录,故避免了ACEI对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录,平稳持久降血压作用?;鼓芡ü糠旨せ罟趸锩柑逶鲋澄锛せ钍芴?γ(PPAR-γ)而对糖尿病患者产生潜在的?;ぷ饔?号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录,相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录。
        2012年3月5日,Edarbi被全球著名的药品与医疗研究/顾问公司-Decision Resources公司确认为降压药评价的黄金标准1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录,到2020年1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录,没有药物可能会替代Edarbi的这一黄金标准地位1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录。虽然当前某些新兴的降压药具有一定的潜力,但其自身在有效性1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录、安全性与耐受性、及/或给药方法上的缺陷可能会其无法取代Edarbi1号彩票登陆_1号彩票平台_注册登录。
    【知识产权情况】化合物专利(CN1946717) 2025年2月22日到期
    【国内申报注册情况】目前国内1家申报(宜昌长江药业)
    【进度】待报临床
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